南开大学合成抗耐药菌天然产物助力对抗超级细菌

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南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓团队历时7年“首次”实现甘露霉素(Mannopeptimycins)的高效化学全合成,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了“道路”。

介绍该成果的论文日前在线发表于国际顶级化学学术刊物《美国化学会会志》(JACS)上。

上世纪20年代,青霉素的发现开启了人类的抗生素时代,人类平均寿命因此延长15年-20年。然而,由于近年来传统抗生素的滥用,越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,人类急需可有效应对的新型抗生素。

在药物研发领域,对从自然界中分离出来的具有独特生物活性的天然产物的化学结构改进,一直是新药开发的重要手段。甘露霉素是对多种耐药菌有着突出抗菌活性的环状糖肽天然产物。它可以阻碍细菌细胞壁的形成,使致病菌溶解死亡。

凭借突出的抗耐药菌活性,甘露霉素成为各国科学家争相研究的“明星分子”。由于它具有高度复杂的糖肽结构,十几年来其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题相关药物的开发也难以大步前进。

陈弓说:“这项合成工作也为基于甘露霉素开发能够克服现有耐药性的新型抗生素药物打下坚实基础。”

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